美國(guó)FDA于2011年5月批準(zhǔn)利匹韋林與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用治療1型HIV感染，主要適用于那之前未曾受過(guò)藥物治療的成人HIV感染者。

利匹韋林為第二代非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，其作用機(jī)制是阻止HIV病毒復(fù)制，從而控制血液中HIV病毒的數(shù)量。本次批準(zhǔn)劑型為片劑，每日服用1次，進(jìn)餐時(shí)隨服。

FDA有關(guān)主管官員指出，患者對(duì)不同的抗HIV感染藥物的反應(yīng)存在差異，發(fā)生的副作用也不盡相同，F(xiàn)DA批準(zhǔn)利匹韋林為開(kāi)始接受抗HIV感染的患者提供了一個(gè)新的選擇。

利匹韋林的安全性與有效性經(jīng)過(guò)3期臨床試驗(yàn)，其中有2項(xiàng)是為期48周、共有1368名此前未曾接受過(guò)藥物治療的成年HIV感染者參加的 3期臨床試驗(yàn)，還有1項(xiàng)是為期96周(部分?jǐn)U展至192周)的試驗(yàn)。參試者隨機(jī)分成2組，分別服用利匹韋林和依非韋倫(依非韋倫是FDA于1998年批準(zhǔn)的一種NNRTI類抗HIV感染藥物，被稱作NNRTI類藥物的“金標(biāo)準(zhǔn)”)，兩種藥都是與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起聯(lián)合使用。

試驗(yàn)結(jié)果顯示，利匹韋林可降低患者血液中HIV病毒載量，效果與依非韋倫相同。用藥48周后，利匹韋林組中，83%的受試者血液中檢測(cè)不出HIV，而依非韋倫組中該比率為80%。在利匹韋林組中，治療前血液中HIV病毒載量很高的患者治療效果差于HIV病毒載量較低的患者。此外，使用利匹韋林治療失敗的患者產(chǎn)生耐藥性的情況比依非韋倫組要更嚴(yán)重。與依非韋倫相比，利匹韋林的副作用(特別是中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面的副作用及引起血脂升高)較少。最常見(jiàn)的副作用包括抑郁、失眠、頭痛和皮疹等。利匹韋林因副作用而停止用藥的情況也比依非韋倫要少。(摘自《藥品評(píng)價(jià)》2011年第14期)